MK-571(L-660711)sodium是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一种多药耐药相关蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制剂。MK-571sodium可抑制构成性和抗原刺激的S1P释放。TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,可与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究。Sudoxicam是一种可逆的口服活性的COX拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体药(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮肿和退热作用。Vancomycin hydrochloride 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。Bortezomib ( 硼替佐米)供应商
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbicacid选择性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50为6.5μM。L-Ascorbicacid还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbicacid通过产生活性氧(ROS)和选择性损伤细胞表现出作用。SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分别为50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一种高度选择性的β2adrenergicreceptor拮抗剂,结合β2,β1和β3肾上腺素能受体的Ki值分别为0.7,49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化还原辅助因子,一种阴离子型氧化还原循环原醌。Pyrroloquinolinequinone初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的,也存在于哺乳动物的组织。Pyrroloquinolinequinone是哺乳动物的必需营养素,对免疫功能很重要。盐城Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。
MCE抑制剂在中展现出独特潜力。细胞通常表现出异常的线粒体钙信号,依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。通过抑制线粒体钙摄取,MCE抑制剂可以破坏细胞的能量代谢,诱导细胞凋亡。例如,MCU抑制剂Ru360已被证明能够抑制多种细胞的生长,并增强化疗药物的疗效。此外,MCE抑制剂还可通过调节微环境中的钙信号,抑制血管生成和转移。这些特性使其成为领域的研究热点。神经退行性疾病(如阿尔茨海默病和帕金森病)常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取,改善线粒体能量代谢,可能对神经细胞具有保护作用。研究表明,MCU可以增加神经元中线粒体的钙缓冲能力,减少钙超载引起的细胞损伤。此外,激动剂还可通过调节线粒体与内质网的钙信号交流,改善突触功能,延缓疾病进展。尽管目前相关研究仍处于早期阶段,但MCE激动剂为神经退行性疾病的提供了新的思路。
SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。Estradiol 可用于、神经退行性疾病和神经组织工程的相关研究。
MCE抑制剂的作用机制主要是通过干扰线粒体钙通道的功能,减少钙离子向线粒体的转运。线粒体钙通道的活性受到多种因素的调控,包括细胞内外的钙浓度、膜电位以及其他信号分子的影响。当MCE抑制剂与钙通道结合时,会导致通道的关闭,从而阻止钙离子的进入。这种抑制作用不仅影响线粒体的能量生成,还可能改变细胞的代谢途径,进而影响细胞的生长和凋亡。例如,在心肌细胞中,过量的线粒体钙会导致细胞损伤,而MCE抑制剂的应用可以有效降低这种损伤,保护心肌细胞的功能。MCE抑制剂激动剂应用于新药研发、生命科学等科研项目。慈溪MHY1485
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。Bortezomib ( 硼替佐米)供应商
PF-04418948是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50为16nM。MCEProteinAAgarose以高度交联的4%琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法定向、高效偶联了重组ProteinA,可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纤维素的钠盐,经常用作粘稠剂,糊剂和阻隔剂。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的内源性代谢产物,是凋亡(apoptosis)诱导剂和血管生成(angiogenesis)抑制剂,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破坏微管(microtubules)的稳定。2-Methoxyestradiol是一种有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系HEK293、细胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。Bortezomib ( 硼替佐米)供应商
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的,胰素样肽1受体... [详情]
2025-04-19MCE激动剂通过增强线粒体钙离子摄取或释放,调节细胞内钙信号,从而改善细胞功能。例如,***MCU可... [详情]
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