Nimesulide是一种有选择性的COX-2抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50值为70nM-70μM,但对COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解热的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药(nucleosideantimetabolite/analog)和抗剂。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修复,导致细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin通过半胱氨酸残基处的共价修饰使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一种有效的抗,可阻断真核细胞周期。MCE抑制剂激动剂具有潜在的多种疾病的作用。建德Y-27632
Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂,其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Propylpyrazoletriol(PPT)对ERα的相对结合亲和力(ERα:49%)是雌受体β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是选择性的雌受体激动剂,IC50值为2.3nM。兴化2-Deoxy-D-glucose (2-脱氧-D-葡萄糖)MCE抑制剂激动剂能够有效地抑制细胞增殖和转移,具有潜在的应用价值。
Cetuximab(C225)是一种人源IgG1单克隆抗体,能够抑制EGFR,SPR方法测得Cetuximab对EGFR的Kd值为0.201nM;Cetuximab具有高效的抗肿瘤作用。Bemarituzumab是一种针对FGFR2b(一种FGF受体)的的人源化IgG1单克隆抗体。Bemarituzumab阻止成纤维细胞生长因子结合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潜力。Ionomycin(SQ23377)是一种有效的,选择性的钙离子载体(calciumionophore),也是一种由Streptomycesconglobatus产生的。Ionomycin(SQ23377)对二价阳离子具有高度特异性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促进细胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)还诱导蛋白激酶C(PKC)。
Omalizumab是一种针对人免疫球蛋白E(IgE)的重组人源化单克隆抗体,KD为0.393nM。Omalizumab结合人FcγRIIb受体,KD为6.37uM。Omalizumab具有用于持续性过敏性研究的潜力。Lycopene是番茄,番茄产品和其他红色水果和蔬菜中天然存在的类胡萝卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一种高效的具有选择性的Axl抑制剂,IC50值为14nM。Hoechst染料是DNA蓝色荧光染料,Hoechst33342是其中一种。YKL-5-124是一种有效的、选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分别为53.5nM和9.7nM。YKL-5-124对CDK7的选择性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且对CDK12和CDK13没有活性。YKL-5-124诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制E2F驱动的基因表达,并且对RNA聚合酶II磷酸化状态几乎没有影响。MCE抑制剂激动剂的研究有助于揭示MCE信号通路的生物学功能。
Glyphosate是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径,莽草酸途径,这是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一种由松果体分泌的,可褪黑受体。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一种新型的选择性ATF-6抑制剂,可通过COX-2下调诱导人肝细胞凋亡。Melatonin通过内质网应激减弱palmiticacid-induced(HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一种有效和选择性的SirT1(黑腹果蝇中的Sir2)抑制剂,IC50值为123nM。Selisistat缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。MCE抑制剂激动剂可以减少神经系统疾病的发作次数和严重程度。海宁Bortezomib ( 硼替佐米)
MCE抑制剂激动剂是一种重要的生物活性物质,在细胞信号转导中发挥关键作用。建德Y-27632
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn),从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂,对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效,选择性,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂,IC50分别为1和100nM。建德Y-27632
PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluz... [详情]
2025-04-20