Aqualon™乙基纤维素可自身或与水溶性成分组合制备膜控缓释包衣,这种包衣通常用于微丸、颗粒和片剂。改善了可压性的Aqualon™ T10乙基纤维素,其成型性(高乙氧基含量和低粘度)和粉末流动性得以优化。药用规格的Aqualon™乙基纤维素符合美国国家***集和欧洲药典专论的要求。
规格
规格 |
乙氧基取代度(%) |
重均分子量 |
布氏粘度(mPa.s)1 |
浓度(%) |
T10 Pharm |
49.6-51.0 |
75,000 |
8-11 |
5 |
N7 Pharm |
48.0-49.5 |
65,000 |
6-8 |
5 |
N10 Pharm |
48.0-49.5 |
75,000 |
8-11 |
5 |
N14 Pharm |
48.0-49.5 |
120,000 |
12-16 |
5 |
N22 Pharm |
48.0-49.5 |
140,000 |
18-24 |
5 |
N50 Pharm |
48.0-49.5 |
160,000 |
40-52 |
5 |
N100 Pharm |
48.0-49.5 |
215,000 |
80-105 |
5 |
1甲苯/乙醇(80/20)溶液检测粘度 Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 E4M Pharm。亚什兰羟丙纤维素HF Pharm
: 在生产中使用亚什兰 Bondwell™ 羧甲基纤维素(CMC)可以参考下图,通过测试粘度,当粘度不随时间发生大幅度变化,则判定CMC已经完全溶解。
CMC 的溶解分为三个步骤:1.悬浮未溶胀, 粘度还未上升(I过程);2.溶胀未完全溶解,粘度开始上升达到最大值(II过程);3. 高分子链充分伸展,粘度达到稳定(III过程)。
羟丙纤维素 Klucel™ HPC 具有良好的成膜性能和塑性,可以在不加增塑剂的情况下用于片剂和微丸包衣。
羟乙纤维素 Natrosol™ HEC 是亲水性良好的亲水凝胶骨架缓释材料,与HPMC等合用,可以有效防止药物突释。
超高效黏合剂羟丙纤维素 Klucel™ EXF Ultra
羟丙纤维素Klucel™ EXF Ultra由于其超细粒径,有着强大的粘结效果。
羟丙纤维素Klucel™ EXF Ultra达到***粘结效果的同时,也能达到片剂的快速崩解。
羟丙纤维素 水溶性药物更易制得释药稳健的亲水凝胶骨架片。
羟丙纤维素 片芯硬度高,脆碎度低,并不能保证薄膜包衣片表面光滑平整。
羟丙纤维素是天然具有韧性的聚合物。
聚维酮做为粘合剂,配制溶液使用时有着良好的可操作性。
难溶***物亲水凝胶骨架片的药物释放易受到溶出环境的影响。
固体分散体中的增塑剂并不总是对其稳定性有负面影响。
Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素化学成分:纤维素安全数据表链接>Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素(HPMC)是多用途药用辅料。高粘度规格被广泛应用于亲水凝胶骨架缓控释系统。低粘度规格被用于片剂包衣和非明胶胶囊配方中的主要囊壳材料,也是湿法制粒中常用的粘合剂。羟丙甲纤维素作为固体分散体的沉淀抑制剂,用于喷雾干燥或热熔挤出配方中。定制中等分子量规格为了达到预期的释药曲线,有时会使用不同分子量的聚合物的混合物。然而,聚合物的混合物会提高药物释放的差异性。Benecel™K250PHPRM,K750PHPRM和K1500PHPRMHPMC减少混合物的使用,达到更为稳定的药物释放。直压规格直压(DC)规格有着片剂粘合成型时物料所应有的诸多特性,极大地方便了缓控释片剂的生产。Benecel™DCHPMC达到了良好的流动性,含量均匀性,可压性,特别适合直接压片。取代型规格重均分子量浓度(%)标称粘度()aHPMC2910“E”系列E4MPharm1400,00022,700-5,040E10MPharm1746,00027,500-14,000HPMC2208“K”系列K100LVPHPRM2164,000280-120K250PHPRM2200,0002200-300K750PHPRM2250,0002562-1,050K1500PHPRM2300,00021,125-2,100K4MPharm1400,00022,700-5,040K15MPharm1575,000213。难溶***物亲水凝胶骨架片的药物释放易受到溶出环境的影响。
从剪切力角度观察,强剪切对于CMC的高分子链段会有破坏作用。一般而言,在18-20m/s线速度下溶解CMC或者进行负极加工,并控温在40℃以下,不会对CMC粘度造成较大的破坏。从温度影响角度观察,长时间高温或者持续性高温,对于CMC的高分子链段会有破坏作用,如CMC胶液在65℃以上存储24h发现粘度有明显的变化。短时间的高温不会破坏其粘度,重新降温后粘度可以恢复。不仅于此,升高水的温度并不会加速CMC的溶解,反而容易造成在分散阶段的团聚,延长溶解时间。羟丙纤维素Klucel JF Pharm。湖南亚什兰PVP K-90
聚维酮做为粘合剂,配制溶液使用时有着良好的可操作性。亚什兰羟丙纤维素HF Pharm
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