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多肽企业商机

自Christopher Lipinski提出有名的“Rule of 5”(分子量小于500 Da、氢键供体少于5个、氢键受体少于10个、可旋转键少于10个、脂水分配系数对数值在-2至5之间)理论之后,小分子药物开发领域基本都严格遵循这一经典理论,但对于多肽及大分子生物药物来说,则完全不可能满足“Rule of 5”的所有要求。由于多肽分子普遍具有较高的极性、较大的极性表面积、大分子量、低脂溶性、易降解等诸多缺点,口服多肽几乎是不可能实现的给药的方式。然而,现实中也存在着特例,例如临床使用较广的环孢素及去氨加压素这两个天然大环肽分子,却分别具有30%和0.17%的口服生物利用度。Daniel Nielsen等对125种具有不同口服生物利用度的天然环肽分子进行分析后总结到:对于环肽分子而言,分子量大小并不是影响生物利用度的主要原因;与氢键受体数量相比,氢键供体对生物利用度的影响更大;至于可旋转键问题,则可通过将肽链环化、增加分子刚性克服;而极性表面积在分析结果中并未体现出关键作用。此外,肽链的环化有助于内化分子中的氢键、极性分子、以及酶切位点,可以有效降低分子极性、减少极性表面积、增加脂溶性与分子刚性,有助于增加多肽分子对细胞膜的渗透性。目前,多肽类药物已经深入各个医学领域,临床使用的多肽药物更是多达100多种。福建活性多肽

肽作为一种独特的药物化合物,分子介于小分子与蛋白质之间,但在生化及诊治上有所不同,肽为密切模仿自然路径的诊治性干预提供机会,并在人体的多种生理过程(包括神经递质)或在炎症反应中发挥主要作用。。多肽不仅可以天然提取也可以进行人工合成,其凭借纯度高和质量可控等多重优势成为当前的热门药物,小分子药物很少有多肽那样具有选择性强和起效快的特点。肽疗法因其复杂性及与蛋白质生物制药相似的特性,一般具有较高的进入壁垒。另一方面,与蛋白质生物制药相比,生产成本通常较低及产量通常较高。因此,全球许多生物技术公司和制药公司都争相进入多肽药物赛道,多肽药物市场逐渐进入上升发展期此外,多肽类因为具有短暂的半衰期,因此在人体内的清理速度非常快,具有低剂量、低毒性的特点。宁夏常见多肽价钱燕麦中含有多种能*****的物质,如单一不饱和脂肪酸、可溶性膳食纤维等。

中国多肽类药品上市高峰期出现在上世纪90年代,在国内30余个已上市的多肽药物中有16个于2000年前上市,8个销售额比较大的产品全都是在1999年前上市的。这个市场亟待新鲜血液的加入。从产品创新的角度来看,多肽偶联、细胞穿透肽,以及新型抗传染多肽在国内外成为了热门研发方向。多肽偶联的应用较多,通常其目的是形成双/多受体激动剂,例如GLP-1多功能受体激动剂;而细胞穿透肽能够直接高效无害地穿过细胞膜进入细胞,并且能够介导并促进纳米粒、小分子等物质被细胞摄入;而抵抗细菌的多肽能够使细胞膜失衡达到杀死细菌的功效,因而也不易使病原菌对其产生抗药性。抵抗细菌的多肽相较传统抵抗细菌的药物更有效且更广谱;这些都在不同疾病领域中不断满足着药物进展的未满足需求,具有非常高的临床价值,也为医生和患者提供了更多的药物选择。

多肽是由 2-100 个氨基酸通过肽键相连构成的一类化合物。从 20 世纪初到现在,人们从生物体内发现的多肽超过数万种,涉及细胞生长、神经、生殖、免疫调节、等诸多领域且具有较广的生理活性。其分子大小介于小分子化药(MW<500)和大分子蛋白药(MW>10000)之间,均衡了化药和生物药的特性。多肽药物作为一种新兴药物,目前全球已获批上市的品种远少于小分子化药,但已日益成为全球新药研发的热点之一,如辉瑞、默克、罗氏、礼来、诺华、赛诺菲、拜耳等大型跨国制药企业,纷纷通过收购或并购等形式加大对多肽药物的研发投入。大豆肽还可提高生产效率、稳定发酵食品品质以及增强其风味。

有名的Argireline®(乙酰基六肽-8)和SYN®-AKE(二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐)都是起到这一类作用的多肽,它们能够特异性地阻断面部肌肉神经递质的释放,有比较明显的抗老作用。


作为酶抑制剂的多肽并不多见,是多肽中的小众成分,常为一些天然蛋白的水解产物,如大豆蛋白、稻米蛋白或者蚕丝蛋白。这些多肽做事很直接,明人不说暗话,唰唰唰地把一些皮肤中的酶给抑制了,比如负责降解胶原蛋白的各种酶(胶原蛋白水解酶、基质金属蛋白酶等)。所以胶原蛋白还是活奔乱跳地存在于皮肤组织中,衰老的过程也就减缓了,不过这种作用是否会扰乱皮肤的正常新陈代谢,也就不得而知了。 添加了多肽的护肤品,能够刺激修复角质层、提亮水润、肌肤饱满弹润、紧致抗皱等,且增强和维持效果较好。福建国产多肽有哪些

大豆肽能促进微生物生长发育和代谢, 可被较广地应用于发酵工业, 生产酸奶、醋、酱油和发酵火腿等发酵食品。福建活性多肽

迄今为止,虽然口服多肽技术报道众多,但是研究成果临床转化步伐缓慢,大多数临床前疗效好的新技术在临床上仍未实现,不过口服奥曲肽和口服索玛鲁肽的成功上市证明了目前多肽口服策略在临床上的实用价值。口服索马鲁肽的研发策略提供了全新的研究思路,以往对SNAC促吸收作用的研究都聚焦于肠道组织中,研究证明口服索马鲁肽是在胃部吸收,SNAC可以在片剂崩解部位局部中和胃酸,防止索马鲁肽被胃蛋白酶降解,SNAC同时充当促吸收剂和pH调节剂。在胃部吸收还可以避免肠道消化系统对多肽的破坏。有了索马鲁肽的成功案例,在今后开发多肽口服剂型和研究促吸收剂时可以不再局限于肠道吸收制剂。此外,根据Ⅱ期临床试验结果显示,口服索马鲁肽在降低糖化血红蛋白和减重效果方面比注射剂型更有效,可能是因为口服索马鲁肽是从消化道进入体循环,发挥药效的方式更接近GLP-1。随着新促吸收剂和新制剂技术的出现,口服多肽药物的开发数量不断增加,在可预见的未来口服多肽药物上市的机遇增加。但与此同时,胃肠道长期暴露于高浓度的多肽药物或促吸收剂之下,是否会引起肠道菌群的变化尚不清楚。福建活性多肽

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