虽然“全球新”多肽分子在中国处于起步阶段,但是创新药正赶上了国家深化药品审评审批制度变更的“东风”,国外上市国内未上市的有明确临床疗效的产品将加速上市。2018年,CDE公布的48个境外已上市临床急需新药名单中,夏尔生产的艾替班特就赫然在列;今年1月和2月,两款有明确临床疗效的多肽类药品利那洛肽(令泽舒®)以及度拉糖肽(度易达®)分别通过加速上市流程获批,这也意味着,越来越多真正有临床价值的多肽类药物将逐渐迎来春天。多肽药物随着氨基酸组成数量的增多,可能产生免疫原性。江苏国产多肽推荐
2021年7月29日,Alnylam Pharmaceuticals和PeptiDream宣布达成一项战略合作与许可协议,以共同发现和开发多肽-小干扰核糖核酸(siRNA)偶联疗法。通过这项合作,两家公司将利用PeptiDream的多肽发现平台系统(PDPS),选择和优化高亲和力多肽配体,结合Alnylam在siRNA偶联药物递送和RNAi疗法开发方面的专业知识,将siRNA药物靶向递送到肝脏外更广的细胞类型和组织中。根据协议条款,Alnylam将为PeptiDream的PDPS平台选择一组受体,而PeptiDream将为每个受体选择、优化和合成多肽配体,然后Alnylam再负责生产肽-siRNA偶联药物,并进行体外和体内研究。该合作有可能通过靶向组织类型中引起疾病的mRNA,为多种疾病开发新疗法。中国香港天然多肽品牌植物蛋白肽可直接被人体迅速吸收、参与调节新陈代谢过程,是护肤美容化妆品和保健品中必不可少的重要原料。
合成多肽药物的杂质谱复杂,包含由起始物料引入的杂质、工艺相关的杂质和降解产生的杂质等,为实现有效检出各潜在杂质,通常需要采用多种不同原理的检测方法如反相HPLC法,离子交换HPLC法,分子排阻HPLC法等。如某进口39肽药物,原料药中控手段采用反相HPLC法控制13个已知杂质,比较大未知单个杂质和总杂质,离子交换HPLC法控制2个特定杂质,分子排阻HPLC法控制二聚体等聚合物杂质。现行版欧洲药典通则中提出的多肽原料药杂质限度要求比ICH Q3A指导原则的要求更宽泛,报告阈值、鉴定阈值和界定阈值分别为0.1%、0.5%和1.0%,主要依据可能是与传统小分子药物的杂质相比,多肽类杂质引发毒理学问题的风险较低。美国药典委员会多肽**小组对多肽药物的杂质限度存在其他要求,认为不同的多肽药物的活性存在较大差异,不同的杂质可能同样存在活性的差别,同时多肽类药物多为注射剂,风险相对较高。因此,该小组认为多肽药物杂质控制限度的制定应该结合特定品种进行具体分析。
有名的Argireline®(乙酰基六肽-8)和SYN®-AKE(二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐)都是起到这一类作用的多肽,它们能够特异性地阻断面部肌肉神经递质的释放,有比较明显的抗老作用。
作为酶抑制剂的多肽并不多见,是多肽中的小众成分,常为一些天然蛋白的水解产物,如大豆蛋白、稻米蛋白或者蚕丝蛋白。这些多肽做事很直接,明人不说暗话,唰唰唰地把一些皮肤中的酶给抑制了,比如负责降解胶原蛋白的各种酶(胶原蛋白水解酶、基质金属蛋白酶等)。所以胶原蛋白还是活奔乱跳地存在于皮肤组织中,衰老的过程也就减缓了,不过这种作用是否会扰乱皮肤的正常新陈代谢,也就不得而知了。 研究表明,活性多肽经过一系列稳定的特殊处理后,以一定浓度添加到护肤品中,对皮肤产生保护和修复作用。
按来源分类,多肽可分为生物活性多肽和人工合成多肽;按大小分类,可分为小肽、中等肽和大肽,小肽指含氨基酸残基数目小于15的多肽,中等肽指含氨基酸残基数目在15到50之间的多肽,含氨基酸残基数目大于50的多肽称为大肽;按结构分类,可以将多肽分为同聚肽和杂聚肽两种,同聚肽包含直链肽和环状肽,杂聚肽包含色素肽、糖肽、脂肽和缩脂肽;按功能分类,可将多肽划分为运动蛋白、jisu蛋白、毒蛋白、多肽jisu、酶蛋白、多肽kang jun素和毒肽等。大米多肽能抑制血管紧张素转换酶活性,防止血管末梢收缩,达到降压作用,对有心血管疾病的患者有明显疗效。江苏国产多肽推荐
大米肽利用生物酶酶解大米蛋白并利用生物酶修饰技术对蛋白肽进行修饰的双生物酶酶解技术精制而成的肽产品。江苏国产多肽推荐
就其市场价值而言,创新多肽药物从2011年的86亿美元(60%)到2020年的170亿美元(66%),是一个潜在的增长点。例如,对2型糖尿病(T2DM)有治理调节作用的新药Victoza,2013年的总销售额超过26亿美元,成为“重量级”药物,引起强烈的轰动。在未来十年,全球多肽药物市场预计将以超过10%的复合年增长率迅速增加。在多肽药物的区域划分上,美国北方市场目前在全球市场占有率比较高,在2015年,美洲和欧洲市场估计已占全球市场收入份额75%以上。江苏国产多肽推荐
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